生命科学不断进步，人们对肿瘤的认识也有了飞速的发展，癌症的细胞生物学和遗传学方面，也有一系列重大发现。通过一些实验验证，一些诸如信号传导，DNA修复，细胞周期等新概念得到证实。一些多型的靶向治疗药物应运而生。
    分子的靶向治疗要追溯到100多年前，德国细菌学家Paul Ehrlich成功提纯青霉素，证实了他的化学治疗之说。相同的想法，人类就开始研究肿瘤细胞有可能存在的特异性靶点，但目前的水平，还未抵过抗感染化疗的水平。近几十年来，医学发展也在不断进步，也逐渐以病因为靶点，但癌症是多种病因而发的，而且分为多阶段，这使得在研究的时候，无疑是增加了一定的困难。
    随着生物技术的不断进步，医学界开始以细胞受体，调控分子，细胞受体等等作为靶点研究治疗，这就是所说的靶向治疗。
    靶向治疗慢慢成为医学界关注的一个研究方向，但并不是每个癌症患者都能找到药物作用靶点，所以一定要先进一步检查了解。被动靶向和主动靶向是肿瘤靶向的两个方向，被动靶向一般是在人体有关器官中，一些特定纳米材料分布明显，而主动靶向可由分子组装结合特点形成。
    近年来，用于靶向治疗的一些靶向药物有了更深的了解，一些靶分子对癌症细胞增值，浸润，转移有什么样的重要性，如何选择，如何发挥分子靶向药物的特性，给药程序的选择等等这些是现在主要探讨的问题。
    一些化疗部分也会存在靶向性，但缺少对肿瘤的特异性，可以进一步作研究。一部分癌症患者通过靶向药物治疗，取得了很好地疗效，这些结果可为靶向治疗做更准确的指导。